Les traitements actuels contre le SIDA sont composés essentiellement d'inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d'Immunodéficience Humaine (VIH), la transcriptase inverse et la protéase. L'apparition de résistances impose cependant la recherche de composés actifs sur d'autres cibles dans le cycle réplicatif du virus. Ce travail a donc été consacré à la synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisième enzyme du VIH-1 : l'intégrase. Parmi les composés polyphénoliques qui ont été obtenus, quatre présentent une activité importante lors de tests in vitro (CI50 500 nM) et deux présentent une activité de l'ordre du micromolaire. Ces composés n'ont pas d'activité antivirale mais ne sont pas toxiques.

Autorentext

Cle mence Queffe lec a soutenu sa thèse de chimie organique à l'université de Lille 1 en 2007. Après un stage postdoctoral au Texas sur la chimie du phosphore avec le Pr Montchamp et un ATER à l'Université de Paris XI sur la réaction d'hydroamination asymétrique, elle a obtenu un poste de Maîtres de Conférences en 2010 à l'Université de Nantes.

Klappentext

Les traitements actuels contre le SIDA sont composés essentiellement d'inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d'Immunodéficience Humaine (VIH), la transcriptase inverse et la protéase. L'apparition de résistances impose cependant la recherche de composés actifs sur d'autres cibles dans le cycle réplicatif du virus. Ce travail a donc été consacré à la synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisième enzyme du VIH-1 : l'intégrase. Parmi les composés polyphénoliques qui ont été obtenus, quatre présentent une activité importante lors de tests in vitro (CI50 < 500 nM) et deux présentent une activité de l'ordre du micromolaire. Ces composés n'ont pas d'activité antivirale mais ne sont pas toxiques.