Pharmakokinetik und Arzneistoffmetabolismus

Form und Inhalt des vorliegenden Taschenbuchs gehen auf eine Vorlesung zuriick, die in den Jahren 1972 bis 1975 an der Universitat Freiburg gehalten worden ist. Mit dem Titel "Meta bolismus von Arzneimitteln" deckte diese Vorlesung den Teil des Pharmaziestudiums ab, der das Schicksal von Arzneistoffen im Organismus zum Inhalt hat. Das Hauptgewicht lag dabei auf der qualitativen Beschreibung der enzymatischen Umwandlungen von Arzneistoffen im Organismus und der schlieBlich mit dem Ham ausgeschiedenen Metaboliten. Pharmakokinetische Ge sichtspunkte wurden nur beilaufig gestreift. Ais 3 Jahre spater das Vorlesungsmanuskript zu einem Band in der Reihe "Pharma zie in Einzeldarstellungen" umgearbeitet werden sollte, ergab sich die Notwendigkeit einer besseren Verbindung zur allgemei nen Pharmakologie, die gerade fUr Pharmazeuten von wachs en der Bedeutung ist. Das war moglich durch eine inhalt1iche Erwei terung des Kapitels Pharmakokinetik und den Verzicht auf die detaillierte Darstellung der Methoden zur Isolierung und Struk turaufklarung von Arzneistoffmetaboliten aus biologischem Material. Einer gemeinsamen Darstellung von Kinetik und Metabolis mus kommt zugute, daB die Biotransformation ohnehin als Teil gebiet der Pharmakokinetik zu betrachten ist, da sich die Elimi nation eines Arzneistoffs aus Metabolisierung und Ausschei dung zusammensetzt und zudem pharmakologisch wirksame Metaboliten die Blutspiegel-Wirkungsrelation eines Arzneistof fes maBgeblich beeinflussen konnen. Damit sind grundlegende Kenntnisse zum Metabolismus von Arzneistoffen nicht nur fUr Pharmazeuten von Bedeutung. Auch der praktizierende Arzt wird bei der rationalen Erstellung von Dosierungsplanen auf grund pharmakokinetischer Parameter die metabolische Umwandlung des betreffenden Arzneimittels immer ins Auge fassen miissen.

Klappentext

betreffenden Arzneimittels immer ins Auge fassen miissen.

Inhalt

1. Einleitung.- 2. Grundbegriffe und Definitionen in der Pharmakokinetik.- 2.1. Allgemeines.- 2.2. Applikation und Applikationsort.- 2.3. Resorption und Invasion.- 2.4. Resorptionsquote und Resorptionsrate.- 2.5. Verteilung (Distribution).- 2.6. Disposition.- 2.7. Verteilungsvolumen.- 2.8. Kompartimente (Verteilungsräume).- 2.9. Biologische Membranen und Diffusionsbarrieren.- 2.10. Wirkort und Biophase.- 2.11. Elimination und Ausscheidung.- 2.12. Ausscheidungsbilanz.- 2.13. Arzneistoff-Clearance.- 2.14. Enterohepatischer Kreislauf.- 2.15. Biotransformation (Metabolismus).- 2.16. First Pass Effekt (präsystemische Transformation).- 2.17. Durchblutung und Blut-Minuten-Volumen.- 2.18. Blut-(Serum-, Plasma-)spiegel.- 2.19. Proteinbindung.- 2.20. Prinzip der korrespondierenden Flächen.- 2.21. Halbwertszeit.- 2.22. Pharmakokinetische Konstanten (System- und Mikrokonstanten).- 2.23. Dosis-Linearitäts-Bereich und Systemsättigung.- 2.24. Das pharmakokinetische Modell.- 3. Pharmakokinetik in der therapeutischen Praxis.- 3.1. Bedeutung der Pharmakokinetik für die Pharmakotherapie.- 3.2. Meßmethoden in der Pharmakokinetik.- 3.3. Bestimmung pharmakokinetischer Konstanten.- 3.4. Erstellung von Dosierungsplänen für repetitive Applikation und Infusion.- 3.5. Pharmakokinetik und Nierenfunktion.- 3.6. Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz.- 3.7. Quantitative Beurteilung pharmakokinetischer Daten.- 4. Arzneistoffmetabolismus (Biotransformation).- 4.1. Biologische Bedeutung der Biotransformation.- 4.2. Die beiden Phasen der Biotransformation.- 4.3. Orte der Biotransformation im Organismus.- 4.4. Enzyme der Phase I (Prä-synthetische Reaktionen).- 4.5. Enzyme der Phase II (Konjugationsenzyme).- 4.6. Inhibierung und Induktion von Biotransformations-Reaktionen.- 4.7.Metaboliten-Kinetik.- 5. APPENDIX: Mathematische Ableitung pharmakokinetischer Prozesse.- 5.1. Hydrodynamische Modell-Apparatur.- 5.2. Plasmaspiegel-Verlauf nach vaskulärer (intravenöser) Applikation.- 5.3. Plasmaspiegelverlauf nach nicht-vaskulärer Applikation.- 5.4. Kinetik der Ausscheidung.- 5.5. Repetitive Applikation.- 6. Weiterführende Literatur.- 6.1. Kurze und leicht verständliche Zusammenfassungen.- 6.2. Anspruchsvolle Artikel, Monographien und Handbücher.- 6.3. Originalarbeiten.