Die Haut als Transportorgan für Arzneistoffe

Der Stand der gegenwartigen Forschung auf dem Sektor transdermaler Darreichungs formen konnte man mit seiner Neuartigkeit fUr den behandelnden Arzt und mit seiner Attraktivitat fUr den pharmazeutischen Technologen als Modestromung bezeichnen und damit Verganglichkeit und Kurzlebigkeit unterstellen (Imhof 1983). Inzwischen haben aber bereits zwei Transdermalsysteme - GTN und Ostradiol-einen festen Platz in der Prophylaxe und Therapie. Scopolamin hat nur einen begrenzten Marktwert erlangt und Clonidin hat in den USA keine groBe Zukunft zu erwarten wegen seiner Hautunvertraglichkeit. Auf der anderen Seite. sind Nitroglycerinpfiaster etabliert und selbst die Diskussionen urn eine mogliche Toleranz hat nur zu einem maBigen Riickgang der Verkaufszahlen gefUhrt. Die Argumente und Kriterien fUr die Auswahl eines Arzneistoffes fUr die transder male Anwendung sind kurze Halbwertszeit und hohe Potency, Faktoren, die durch ungiinstige physiko-chemische Eigenschaften des Wirkstoffes limitiert werden konnen, z. B. durch eine zu geringe Permeationsgeschwindigkeit des Wirkstoffes. Ferner kann die lokale Applikation des Wirkstoffes zu Hautirritationen fUhren.

Inhalt
Die menschliche Haut als Transportorgan.- Die biologische Funktion des Stratum corneum. Pharmakokinetische Bedingungen für die topische Applikation.- Mercuric Chloride Permeation through Human Skin in vitro: Visualization of intercellular Transport and cellular Uptake in the Stratum Corneum.- Irritationen und Sensibilisierung der Haut bei topischer Anwendung von Arzneimitteln.- Zellkulturen von Keratinozyten und Fibroblasten zur Prüfung der Toxizität und des Metabolismus von Arzneistoffen.- Therapeutische Anwendung transdermaler Systeme.- Phonophorese von Salicylsäure in der Pharmakotherapie rheumatischer Erkrankungen.- Verhalten von Blutdruck und Herzfrequenz unter transkutaner Nikotinapplikation bei Patienten mit nachgewiesener koronarer Herzkrankheit.- Änderung der Sauerstoffkonzentration am Hämoglobin von Rauchern: Stopped-Flow-Untersuchung.- Orale Östrogen/Gestagen-Substitution in der Peri- und Postmenopause; Erfahrungsgrundlagen für die topische Hormonsubstitution.- Östrogensubstitution in der Postmenopause mit Östradiol durch ein Transdermales Therapeutisches System.- Hämodynamische Wirksamkeit von Glyceroltrinitrat nach einmaliger und wiederholter transdermaler Verabreichung.- Toleranzentwicklung nach Glyceroltrinitrat-TTS unter Langzeittherapie.- Galenische Aspekte transdermaler Systeme.- Kriterien zur Qualitätskontrolle von transdermalen Systemen.- Galenische Entwicklung von transdermalen Systemen.- A Multilayer Membrane System for Modelling Drug Penetration and Permeation into and through Human Skin.- Pharmakokinetik von Arzneistoffen bei topischer Applikation.- Prediction of the Transdermal Delivery of ß-blockers.- Sind ß-Adrenozeptor-Antagonisten für die transdermale Anwendung geeignet?.- Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Bupranolol beitopischer Applikation.- Pharmakokinetik von Nikotin bei topischer Anwendung.- Bioäquivalenz von zwei Estradiolpflastern.- Bestimmung der Estradiolkonzentration im Serum: Die Problematzik unterschiedlicher Konzentrationszeitverläufe bei Verwendung verschiedener Kits.- Saehwortverzeichnis.