Alpha-Aminocarbonyl

Klappentext

Quelle: Wikipedia. Seiten: 134. Nicht dargestellt. Kapitel: Vildagliptin, Ethylendiamintetraessigsäure, Lidocain, Glyphosat, Cycloserin, Enalapril, Lisinopril, Ramipril, Chlortetracyclin, Gadopentetat-Dimeglumin, Strontiumranelat, 1,4,7,10-Tetraazacyclododecan-1,4,7,10-tetraessigsäure, Benserazid, Articain, Xylenolorange, G-Glutamylcystein, Propacetamol, Puromycin, Prilocain, Valganciclovir, Nitrilotriessigsäure, Polyasparaginsäureester, Bleomycin, Neotam, Ethylendiamindibernsteinsäure, Tetranatriumiminodisuccinat, Tricin, Methylthymolblau, Nirvanin, Kyotorphin, Diethylentriaminpentaessigsäure, Iminodiessigsäure, Pangamsäure, Ranelicsäure, Bialaphos. Auszug: Vildagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das im Frühjahr 2008 von Novartis in den Markt eingeführt wurde. Der Wirkstoff wurde europaweit durch die Europäische Arzneimittelagentur zugelassen. Das Adamantanderivat Vildagliptin ist nach Sitagliptin der zweite Arzneistoff aus der neuen Klasse der Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitoren und wurde nach seinem Entdecker, dem Chemiker Edwin B. Villhauer, benannt. Anders als die Inkretinmimetika wie Exenatid ahmen diese Gliptine nicht die Struktur der Inkretine nach, sondern behindern deren Abbau. Wie alle neu zugelassenen Arzneistoffe ist auch Vildagliptin verschreibungspflichtig. Das glukoseabhängige insulinotrope Peptid (GIP) und das Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) sind Inkretine, die vom Darm fortwährend in die Blutbahn sezerniert werden. Die Inkretin-Abgabe wird nach einer Mahlzeit gesteigert. Sowohl GIP als auch GLP-1 erhöhen die Synthese und die Freisetzung des Insulins aus den ß-Zellen der Langerhans-Inseln, die sich wiederum im Pankreas befinden. GLP-1 senkt außerdem die Glucagon-Exkretion, dessen Hauptaufgabe die Blutzuckerspiegel-Erhöhung ist und das in den a-Zellen gebildet und gespeichert wird. Die Inkretine wirken nur auf die Insulin-Freisetzung, wenn der Glucose-Blutspiegel nach einer Nahrungsaufnahme hoch ist. Ein Vorteil dieser Wirkweise ist, dass eine Hypoglykämie (also eine zu starke Blutzuckerspiegel-Absenkung mit Folgen bis zu Krämpfen und Bewusstlosigkeit) durch die Einnahme dieses Wirkstoffs nicht eintreten kann, was bei einigen anderen Antidiabetika möglich ist. Auch die Glucagon-Freisetzungshemmung findet nur bei erhöhtem Glucose-Blutspiegel statt. siehe auch Hauptartikel: Dipeptidyl-Peptidase-4Die Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP4) ist eine Exopeptidase, sie spaltet von Proteinen (am N-terminalen Ende) ein Dipeptid ab. Das aus dem Darm freigesetzte GLP-1 wird so innerhalb von wenigen Minuten inaktiviert und trägt nicht mehr zur Blutglucosespiegel-Senkung bei. Vildagliptin ist ein Substrat von DPP4, anders a